华东师范大学生命科学学院、上海市调控生物学重点实验室刘明耀团队与上海宇耀生物科技有限公司携手开展产学研用创新合作，并于近日在美国化学会国际权威期刊ACS Central Science在线发表了题为Discovery of the highly selective and potent STAT3 inhibitor for pancreatic cancer treatment的研究论文。该研究发现一种新型STAT3选择性小分子抑制剂（YY002），并证明其在包含胰腺癌在内多种肿瘤上具有显著抗肿瘤效果。YY002区别于多数已发现的STAT3抑制剂，其可同时抑制STAT3双功能磷酸化，并且活性及选择性优异，有望成为治疗多种肿瘤的潜在药物。

基于研究团队前期研究基础及宇耀生物创新药物开发平台，研究团队发现多种高活性STAT3小分子抑制剂。其中，本研究中化合物YY201（论文中代号YY002）为一类新型STAT3双功能磷酸化抑制剂，可在体内外同时抑制STAT3双功能磷酸化，抑制活性及选择性极佳。同时，YY201成药性良好，口服生物利用度佳且体内毒副作用低，有望成为治疗肿瘤的潜在候选化合物。

目前，YY201临床试验申请正式获得国家药品监督管理局（NMPA）和美国食品药品监督管理局（FDA）正式批准，同意针对晚期实体瘤和复发难治性恶性血液肿瘤开展临床Ⅰ期研究，目前已经完成多例患者给药。该靶点全球尚无药物上市，有望成为多种晚期恶性肿瘤的候选药物。

上海市调控生物学重点实验室以华东师范大学生命医学研究所为基础，2011年12月在上海市科委立项支持下开始筹建，并于2013年5月提前通过专家验收正式挂牌成立，多次参加上海市科委组织的生物医药领域重点实验室评估并连续两次荣获上海市优秀实验室殊荣。多年来，重点实验室发展得到上海市科委和华东师大的全力支持，在组建师资团队、搭建研究平台、开展基础及临床创新研究等获得科委及学校的全方位支持。研究团队立足上海，放眼世界，积极对接国家和上海战略需求，创造卓越学术成果，努力推动基础研究与产学医用深度融合，促进科研成果向临床应用的落地转化。在本项目中，重点实验室刘明耀团队与上海宇耀生物科技有限公司建立良好的合作关系。双方以技术开发、研究合作等方式开展了“产学研医”一体化合作模式，致力于技术交流和攻关。这种合作充分调动了各方的优势和连接多方资源，推动着中国原创新药的研发不断向前。

论文原文链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acscentsci.3c01440